Eski Ama Hala Kullanılan Bir Antipsikotik: Zuklopentiksol

Prof. Dr. Selim Tümkaya

 

 

Zuklopentiksol 1982 yılında piyasaya sürülmüş olan bir birinci jenerasyon antipsikotiktir. Bu ilacın bir oral preparatı (zuklupentiksol dihidroklorid) ve iki depo formu (zuklopentiksol asetat ve zuklopentiksol dekanoat) mevcuttur. Zuklopentiksol, tiyoksanten türevleri sınıfına aittir. Zuklopentiksol, klopentiksoland'ın cis (Z)-izomeridir ve hem D1 hem de D2 reseptörleri için yüksek afiniteye sahiptir. Gastrointestinal sistemden hızla emilir ve tek bir oral dozu takiben yaklaşık dört saat sonra maksimum serum konsantrasyonuna ulaşır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 20 saattir (12 ila 28 saat arası). Orta derecede yüksek bir pre-sistemik metabolizmaya sahiptir ve ilacın yaklaşık %40'ı bu şekilde elimine edilir (Lundbeck ürün monografı 2000).

 

Zuklopentixol asetat 50 mg’lık 2-3 gün, Zuklopentiksol decanoat ise 200 mg’lık 15 gün etkili bir depo enjeksiyon formudur. Zuklopentixol asetatın psikotik akut ajitasyon durumunda haloperidol kadar etkili olduğu bildirilmiştir. Etkisinin haloperidolden uzun sürmesi bir avantaj olabilir. Psikotik bozukluklarda ve manik dönemde acil tedavi dışında ektrapiramidal yan etkilerinin az olması nedeniyle genellikle ikinci kuşak antipsikotik ilaçlar tercih edilmektedir. Zuklopentiksol dihidroklorid’in klozapin, risperidon ve perfenazinden daha fazla ekstrapiramidal yan etkiye neden olduğu bildirilmiştir (Bryan ve ark., 2017). Fakat ikinci kuşak antipsiotik ilaçlarla tedavi maliyetleri birinci kuşak antipsikotik ilaçlara göre daha fazladır.  Birinci kuşak antipsikotik ilaçlardan biri tercih edilecekse zuklupentiksol dihidroklorid tercih edilebilecek ilaçlar arasındadır (Jayakody ve ark., 2012).

 

Oral tedavide zuklopentiksolün başlangıç dozu günde 10-50 mg dır. İdamede 20-40 mg’lık dozlar önerilmektedir. Bu dozlar tedavinin başlangıcında 2-3’e bölünerek, daha sonra tek seferde alınabilmektedir. İlacın damla formu da mevcuttur. Bu form için 1 damla 1 mg zuklopentiksol içermektedir. Tedaviye uyumsuzluk durumunda ilacın depo formu olan zuklopentiksol dekanoat kullanılabilir. Bu enjektabl form genellikle 2 haftada bir defa uygulanmaktadır (Lundbeck ürün monografı 2000).

Prof. Dr. Selim Tümkaya

KAYNAKLAR

Bryan EJ, Purcell MA, Kumar A (2017). Zuclopenthixol dihydrochloride for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev 11:CD005474.

 

Jayakody K, Gibson RC, Kumar A, Gunadasa S (2012). Zuclopenthixol acetate for acute schizophrenia and similar serious mental illnesses. Cochrane Database Syst Rev 18:CD000525.

 

Lundbeck ürün monografı, 2000

https://www.lundbeck.com/content/dam/lundbeck.com/americas/canada/produ…